Метопролол: инструкция по применению

При этом усиление систолической функции в группе плацебо было менее выраженным, чем в группе метопролола. Метопролол применяется в виде тартрата (быстро высвобождающийся) и сукцината (CR/XL, с контролируемым высобождением, пролонгированный). Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. ЧСС и летальность в отличие от метопролола, тимолола, пропранолола и атенолола. Наибольшее внимание в качестве средств лечения ХСН привлекают в настоящее время метопролол, бисопролол и карведилол.

В исследовании CIBIS (1994) впервые получено снижение риска общей смертности на 20% у пациентов, получавших бисопролол. CIBIS III продемонстрировало, что применение в начале лечения ХСН бисопролола, по крайней мере, равноценно использованию ингибитора АПФ (эналаприла), а возможно, имеет и ряд преимуществ.

В течение первого года таковыми были 16 из 42 смертей в группе больных, начавших лечение бисопрололом, и 29 из 60 — эналаприлом. Учитывая высокую селективность, бисопролол в терапевтических дозировках не ухудшает бронхиальную проводимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. 2-адренорецепторы в бронхах и сосудах.

Метопролол: инструкция по применению

3234 пациентов в среднем на про­тяжении 4,2 лет, доказали преимущество терапии селектив­ным бета-адреноблокатором метопрололом. Положение стало меняться после того, как в крупных рандомизированных исследованиях была продемонстрирована способность карведилола и бисопролола снижать смертность при ХСН .

Как принимать метопролол

В 4 двойных слепых рандомизированных исследованиях, продолжавшихся в течение 3 или 12 месяцев , гемодинамические эффекты метопролола тартрата сравнивались с плацебо. Амлодипин, в отличие от доксазозина, не влиял на ранние эффекты метопролола . Долговременное воздействие метопролола на гемодинамику также не изменялось при сочетанном применении с амлодипином.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

В целом обе лекарственные формы метопролола оказывали сходное гемодинамическое действие , хотя по некоторым показателям медленно высвобождающийся метопролол превосходил метопролола тартрат. Высокую гемодинамическую эффективность метопролола сукцинат продемонстрировал в 3 плацебо-контролируемых испытаниях.

Входящий в состав этой лекарственной формы метопролола тартрат хорошо растворим в воде и почти полностью абсорбируется после приема внутрь. В то же время необходимо учитывать, что при циррозе печени происходит существенное возрастание биодоступности метопролола и значительное замедление его элиминации. В этой лекарственной форме используется метопролола сукцинат, который растворяется в воде значительно хуже, чем тартрат. Применение обеих лекарственных форм метопролола при ХСН ассоциируется с постоянно наблюдаемым повышением систолической функции.

Иными словами, дополнительная вазодилатация в ходе терапии ХСН метопрололом не способна усилить клинический эффект бета-адреноблокады. Кроме того, в состав терапии входили дигоксин и нитраты. В течение 2 недель все пациенты получали плацебо (период вхождения), а затем были рандомизированы к приему метопролола или плацебо.

При этом риск сердечно-сосудистой смерти уменьшался под влиянием метопролола на 38% (р = 0,003), внезапной – на 41% (р = 0,0002) и обусловленной прогрессированием ХСН – на 49% (р = 0,0023) . Было установлено, что метопролол, бисопролол и карведилол снижают общую смертность на 31%, 29% и 37% соответственно.

В частности, прогрессирование ХСН стало причиной прекращения лечения у 7 больных, принимавших метапролола тартрат, и у 11, получавших плацебо. Следует отметить, что частота развития первых 3 побочных эффектов в группе метопролола была намного меньше, чем в группе плацебо. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор.

Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств. БАБ подразделяются на селективные и неселективные в зависимости от способности блокировать только бета1- или бета1- и бета2-адренорецепторы.

Частые вопросы и ответы на них

Бисопролол является амфофильным БАБ, так как растворяется и в жирах, и в воде. Вследствие чего незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет два равноценных пути элиминации. Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний.

Сравнение с другими бета-блокаторами

Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами. В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов. К окончанию исследования (средний период наблюдения 1,2 года) выявить различий в эффективности и переносимости назначенных схем лечения не удалось.

Как перейти на бисопролол или карведилол

Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом. Теплова Н. В., Теплова Н. Н. Применение β-блокатора бисопролола в кардиологической практике // Русский Медицинский Журнал.

Олейникова Г. Л. Некоторые аспекты применения бисопролола при сердечно- сосудистой патологии // Русский Медицинский Журнал. 2009. Т. 17. № 8. С. 614–616. Уровень норадренали-на в крови повышается при стабильной и нестабильной сте­нокардии, ОИМ и в период ремоделирования сердца. Однако в более высоких дозах они блокируют также и бета-адренорецепторы. При этом наблюдается замедление катаболизма липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов.

Для лабеталола этот фармакодинамический эффект определил показания и ограничения для его применения. Бета-адрено-рецепторов повышается тонус вагуса, и это имеет важное значение в механизме антифибрилляторного действия.

Узнайте, как принимать метопролол — до или после еды, как долго, в какой дозировке. В двух рандомизированных исследованиях было продемонстрировано, что метопролол достоверно снижает ЧСС в покое по сравнению как с исходным уровнем, так и с показателями группы плацебо . Метопролол быстро и полностью усваивается. Предположительно связанные с бета-адреноблокадой побочные явления, ставшие причиной отмены, имели место у 1 больного в группе метопролола и у 3 – в группе плацебо.

Еще интересное